Otros grupos farmacológicos

Índice

1. Resumen para repasar3
2. Puntos clave6
3. 1. Antidiabéticos no insulínicos: quién produce hipoglucemia7
4. 2. Aparato digestivo: IBP, antiácidos, antieméticos y hierro oral11
5. 3. Aparato respiratorio: broncodilatadores, corticoides inhalados y depresores respiratorios15
6. 4. Glucocorticoides, inmunosupresores y anticuerpos monoclonales18
7. 5. Sistema nervioso: Parkinson, epilepsia, miastenia y toxina botulínica23
8. 6. Sistema nervioso autónomo, anestesia y antídotos29
9. 7. Hormonas sexuales: estrógenos y progestágenos33
10. 8. Diálisis, inmunoglobulinas, citostáticos y antibióticos: toxicidades que caen35
11. Todas las preguntas del tema (35)38
12. Preguntas que también podrían ser de este tema (15)47
13. Solucionario51
14. Fuentes53

Resumen para repasar

Puntos clave

1. Sulfonilureas (glibenclamida, glimepirida, glipizida, tolbutamida) y glinidas producen hipoglucemia; la metformina no la produce en monoterapia ^F1,F3,F4,F8.
2. La semaglutida es agonista del GLP-1: náuseas, vómitos y diarrea, y con menos frecuencia pancreatitis aguda; en hipoglucemia no estimula el glucagón ^F7.
3. IBP a largo plazo: vigilar magnesio, vitamina B12 y riesgo de fracturas (asegurar calcio y vitamina D) ^F10.
4. Hierro oral en ayunas o entre comidas, con vitamina C y nunca con el desayuno; heces oscuras y estreñimiento ^F18,F19.
5. Asma aguda grave: salbutamol; el salmeterol no se usa a demanda y el corticoide inhalado es preventivo ^F21,F22,F25.
6. Glucocorticoides: antiinflamatorios e inmunosupresores; prednisolona y metilprednisolona son de acción intermedia; en mantenimiento, días alternos ^F29,F30,F31.
7. Tacrolimus: inhibidor de la calcineurina para el trasplante; evitar ritonavir y otros inhibidores potentes del CYP3A4 ^F32.
8. Metotrexato oral: semanal, nunca diario; la sobredosis da toxicidad digestiva y hematológica ^F37.
9. Levodopa: las proteínas de la dieta compiten con su absorción ^F38.
10. Piridostigmina: la sobredosis produce crisis colinérgica, que exige suspenderla ^F44.
11. Adrenalina: agonista α1, β1 y β2, fármaco de elección en la anafilaxia ^F46,F47,F77.
12. Atropina en el preoperatorio: vigilar la retención urinaria ^F48.
13. Bupivacaína: anestésico local amida de larga duración que bloquea los canales de sodio ^F50,F51.
14. Antídoto del etilenglicol y del metanol: fomepizol ^F54.
15. Coloración dental permanente: tetraciclinas ^F65.

1. Antidiabéticos no insulínicos: quién produce hipoglucemia

La pregunta que más se repite del tema es siempre la misma: qué antidiabético produce hipoglucemia. La clave es el mecanismo. Los fármacos que estimulan la secreción de insulina con independencia de la glucemia (sulfonilureas y glinidas) pueden bajar la glucosa por debajo de lo normal; los que no la estimulan (metformina, acarbosa) o la estimulan solo si la glucosa está alta (inhibidores de la DPP-4, agonistas del GLP-1) no producen hipoglucemia por sí solos o, en el caso de la semaglutida, no producen hipoglucemia grave en monoterapia; el riesgo aparece al combinarlos con una sulfonilurea o con insulina ^{F2,F3,F5,F6,F7}.

Sulfonilureas. La glimepirida «actúa principalmente estimulando la liberación de insulina por las células beta pancreáticas», igual que las demás sulfonilureas ^F2. En la clasificación ATC de la OMS, el subgrupo de las sulfonilureas (A10BB) incluye, entre otras, la glibenclamida, la clorpropamida, la tolbutamida, la glipizida, la gliclazida y la glimepirida ^F8. La hipoglucemia es la reacción adversa típica de la glibenclamida, «algunas veces prolongada e incluso amenazante para la vida»; puede exigir hospitalización y glucosa durante varios días ^F1. Su frecuencia depende de la ficha: la de Daonil (autorización revocada en 2022) la clasificaba como muy frecuente; la de Glucolon recoge la «hipoglucemia intensa y prolongada» entre las raras ^F1,F70. Por su duración de acción relativamente larga, la glibenclamida puede causar hipoglucemia grave con más frecuencia que las sulfonilureas de acción corta ^F1.

• Factores que aumentan el riesgo de hipoglucemia con glibenclamida: paciente que no coopera (en particular, ancianos), malnutrición, comidas irregulares o saltadas, ayuno, alcohol (sobre todo si se salta comidas), desequilibrio entre ejercicio e hidratos de carbono, insuficiencia renal, insuficiencia hepática grave y sobredosis ^F1.
• En mayores de 65 años se empieza con la mitad de la dosis del adulto; el olvido de una dosis no se compensa aumentando la siguiente ^F1.
• Los betabloqueantes y la clonidina pueden reducir o hacer desaparecer los signos adrenérgicos de aviso de la hipoglucemia ^F1.

Glinidas. La repaglinida es un secretagogo oral de acción corta: reduce inmediatamente la glucosa estimulando la secreción de insulina del páncreas, y puede causar hipoglucemias ^F4. La nateglinida está en el mismo subgrupo ATC que la repaglinida (A10BX, otros hipoglucemiantes excluidas las insulinas) ^F9.

Metformina (biguanida). «No estimula la secreción de insulina, por lo que no provoca hipoglucemia»; en monoterapia no afecta a la capacidad de conducir, pero hay que advertir del riesgo de hipoglucemia cuando se combina con sulfonilureas, insulina o meglitinidas ^F3. Se toma durante o después de las comidas para reducir los efectos digestivos del inicio (náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida de apetito) ^F3. Sus dos riesgos típicos son la acidosis láctica, complicación muy rara pero grave que aparece sobre todo cuando empeora la función renal, y el descenso de la vitamina B12, que aumenta con la dosis y la duración del tratamiento ^F3. Incluso en sobredosis de hasta 85 g no se ha observado hipoglucemia, pero sí acidosis láctica ^F3.

Inhibidores de la DPP-4 y acarbosa. Con sitagliptina en monoterapia (o combinada con metformina), los índices de hipoglucemia fueron similares a los del placebo; sí se ha observado hipoglucemia al combinarla con insulina o con una sulfonilurea ^F5. La acarbosa «tiene efecto anti-hiperglucemiante, pero por sí solo no origina hipoglucemia»; si aparece una hipoglucemia al combinarla con otros fármacos, se corrige con glucosa ^F6.

Semaglutida. Es un análogo del GLP-1 (94 % de homología con el GLP-1 humano) que actúa como agonista del receptor del GLP-1; su grupo ATC es el de los análogos del GLP-1 (A10BJ), no el de los inhibidores del SGLT2 ^F7. Reduce la glucosa de modo dependiente de la glucosa: estimula la secreción de insulina y disminuye la de glucagón cuando la glucemia es elevada, y retrasa ligeramente el vaciamiento gástrico. Durante la hipoglucemia disminuye la secreción de insulina y no afecta a la de glucagón ^F7. También reduce el peso al disminuir el apetito ^F7. En Ozempic se empieza con 0,25 mg una vez a la semana ^F7. No se observó hipoglucemia grave con semaglutida en monoterapia; la ficha da la hipoglucemia como frecuente cuando se asocia a otros antidiabéticos orales, a insulina o a sulfonilurea ^F7.

• Reacciones adversas más frecuentes: náuseas y diarrea (muy frecuentes) y vómitos (frecuentes), en general leves o moderados y de corta duración ^F7.
• Pancreatitis aguda: se ha observado con los agonistas del GLP-1; hay que informar de sus síntomas, suspender el fármaco si se sospecha y no reanudarlo si se confirma ^F7.
• Riesgo de deshidratación por los efectos digestivos, que en casos raros deteriora la función renal ^F7.
• Efecto cardiovascular: en el ensayo SUSTAIN 6, los episodios cardiovasculares graves (muerte cardiovascular, infarto o ictus no mortales) fueron el 6,6 % con semaglutida frente al 8,9 % con placebo ^F7.

2. Aparato digestivo: IBP, antiácidos, antieméticos y hierro oral

Inhibidores de la bomba de protones (IBP). El omeprazol es un inhibidor específico de la bomba de protones de la célula parietal: reduce la secreción de ácido gástrico con una sola dosis diaria ^F10. Sus indicaciones incluyen el tratamiento y la prevención de recidivas de las úlceras duodenales y gástricas (úlcera péptica), la erradicación de Helicobacter pylori con antibióticos, las úlceras por AINE (tratamiento y prevención en pacientes de riesgo), la esofagitis por reflujo, la enfermedad por reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison ^F10. Se recomienda tomarlo por la mañana, con las cápsulas enteras y medio vaso de agua ^F10.

• Hipomagnesemia grave en tratamientos de al menos tres meses (en la mayoría, un año): fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular, a veces de comienzo insidioso. En tratamientos prolongados, o si se toma con digoxina o diuréticos, hay que valorar medir el magnesio antes de empezar y periódicamente ^F10.
• Vitamina B12: el omeprazol puede disminuir su absorción por la hipo- o aclorhidria; hay que tenerlo en cuenta en tratamientos largos de pacientes con depósitos bajos o factores de riesgo ^F10.
• Fracturas: a dosis altas y durante más de un año podrían elevar ligeramente el riesgo de fractura de cadera, muñeca y columna, sobre todo en ancianos; los estudios observacionales hablan de un aumento del 10-40 %. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben asegurar una ingesta adecuada de vitamina D y calcio ^F10.
• Ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales (Salmonella, Campylobacter y, en hospitalizados, Clostridium difficile) ^F10.
• Como todo tratamiento largo, sobre todo si pasa de un año, el paciente debe estar bajo vigilancia regular ^F10.

La ficha estadounidense del omeprazol (FDA, 2023) lo dice con otras palabras: el tratamiento con IBP a dosis altas (varias dosis al día) y prolongado (un año o más) puede asociarse a un aumento del riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis de cadera, muñeca o columna ^F78. La hipomagnesemia puede llevar a hipocalcemia o hipopotasemia, y en pacientes con riesgo previo de hipocalcemia aconseja considerar el control del magnesio y del calcio antes de empezar y periódicamente, con suplementos si hace falta ^F78. El uso diario prolongado (por ejemplo, más de 3 años) puede producir malabsorción o déficit de vitamina B12 ^F78.

IBP y lactancia. La ficha técnica del esomeprazol dice que se desconoce si pasa a la leche y que no debe utilizarse durante la lactancia ^F11. La base e-lactancia, en cambio, lo clasifica como «Compatible» («Producto seguro y/o la lactancia materna es la mejor opción»): se excreta en la leche en cantidad clínicamente no significativa y no se han observado problemas en los lactantes ^F12. En la misma base, el atenolol y la cabergolina figuran como de «Compatibilidad limitada» ^F13,F14; la cabergolina, además, se usa para suprimir la lactancia ^F14.

Antiácidos. El almagato neutraliza el ácido clorhídrico ya presente en el estómago e inhibe la pepsina; no reduce la secreción ácida (ese es el mecanismo de los IBP) ^F15,F10. Su indicación es el alivio y tratamiento sintomático de la acidez y el ardor de estómago; no figura entre sus indicaciones la curación de lesiones ^F15. Se toma después de las comidas, con un intervalo que depende del antiácido: la ficha de Almax (almagato) recomienda tomarlo preferentemente entre media hora y una hora después de las principales comidas ^F15, y la de Bemolan (magaldrato), de 1 a 2 horas después de las comidas principales ^F71. Además, los antiácidos alteran la absorción de muchos medicamentos, por lo que su toma se separa de la de otros fármacos al menos 1-2 horas ^F71.

Antieméticos. El ondansetrón es un antagonista potente y altamente selectivo de los receptores 5-HT3 de la serotonina ^F16. Está indicado en las náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia y en la prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios, también en niños (inyectable, a partir de 1 mes) ^F16. Su reacción adversa digestiva frecuente es el estreñimiento ^F16. La metoclopramida, en cambio, no es selectiva: su efecto antiemético se debe al antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 y también de los 5-HT3, con un efecto agonista 5-HT4, y además es procinética ^F17.

Hierro oral. La ficha de un preparado de hierro oral indica tomarlo con el estómago vacío por la mañana o entre las dos comidas principales, porque los componentes de la comida reducen su absorción; los fosfatos, fitatos y oxalatos (alimentos vegetales), la leche y derivados, el café y el té deben separarse al menos dos horas ^F18. Sus efectos digestivos frecuentes son molestias abdominales, ardor, náuseas, estreñimiento y heces oscuras, que no se deben a hemorragia ^F18. Los alimentos ricos en vitamina C (cítricos, fresas, tomates) aumentan la absorción del hierro; las mejores fuentes alimentarias incluyen legumbres, carne roja magra, hígado, huevos y cereales enriquecidos ^F19.

3. Aparato respiratorio: broncodilatadores, corticoides inhalados y depresores respiratorios

Salbutamol (agonista β2 de acción corta). Es un agonista selectivo de los receptores β2 del músculo bronquial: produce una broncodilatación de comienzo rápido (en 5 minutos) y corta duración (4-6 horas) ^F20. En inhalador es medicación de rescate del asma, a demanda, y se usa también para prevenir el broncoespasmo por ejercicio ^F20. La solución para nebulizador está indicada en el broncoespasmo grave resistente al tratamiento habitual ^F21.

Agonistas β2 de acción larga. El salmeterol da una broncodilatación de 12 horas, pero comienza lentamente (10-20 minutos): es para el tratamiento regular dos veces al día y no debe usarse para aliviar los síntomas agudos, para los que se usa un broncodilatador de acción rápida como el salbutamol ^F22. En el asma se indica en pacientes que ya llevan corticoides ^F22. El indacaterol y el olodaterol están indicados solo en la EPOC como broncodilatadores de mantenimiento, y sus fichas dicen expresamente que no deben utilizarse en el asma ^F23,F24.

Glucocorticoides inhalados. La budesonida inhalada está indicada en el asma que requiere tratamiento de mantenimiento con glucocorticoides para controlar la inflamación de las vías respiratorias, y no está indicada para el alivio rápido de los episodios agudos, que requieren un broncodilatador de acción corta ^F25. Es, por tanto, el tratamiento preventivo de las crisis ^F25.

Efectos adversos del salbutamol nebulizado. Frecuentes: temblor, cefalea y taquicardia; poco frecuentes: palpitaciones; muy raras: arritmias (fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístoles). Rara: hipopotasemia, que puede ser seria ^F21. La bradicardia no figura entre sus reacciones adversas: el efecto cardiaco del salbutamol es acelerar el corazón ^F21.

Depresores respiratorios en la EPOC. La morfina está contraindicada en la depresión respiratoria y en la enfermedad respiratoria obstructiva grave ^F27. El fenobarbital (barbitúrico) está contraindicado en la insuficiencia respiratoria grave y en las enfermedades pulmonares obstructivas graves; los barbitúricos son depresores respiratorios y el grado de depresión depende de la dosis ^F28. Los broncodilatadores, en cambio, son el tratamiento de base de la EPOC (el indacaterol y el olodaterol están indicados precisamente en ella) ^F23,F24.

4. Glucocorticoides, inmunosupresores y anticuerpos monoclonales

Glucocorticoides. La prednisona se usa como tratamiento sustitutivo en la insuficiencia suprarrenal y, «por su acción antiinflamatoria e inmunosupresora», en enfermedades reumáticas, autoinmunes, del colágeno, bronquiales (incluida el asma) y muchas otras ^F29. Por su duración de acción, la prednisolona se clasifica como corticoide de acción intermedia, con pequeña actividad mineralocorticoide ^F31; la metilprednisolona también es de duración de acción intermedia, con actividad mineralocorticoide prácticamente nula ^F30.

Cómo se pautan. La ficha de la prednisona prefiere repartir la dosis diaria en varias tomas después de las comidas y al acostarse, y solo en determinados casos darla en dosis única por la mañana ^F29; la de la metilprednisolona recomienda tomar la dosis total diaria por la mañana, durante o justo después de una comida ^F30. En tratamientos de mantenimiento, la ficha de la metilprednisolona aconseja que el paciente tome la dosis de dos días, en días alternos, en una sola toma por la mañana ^F30; la de la prednisona indica valorar un tratamiento alternante y, en niños en crecimiento, que el tratamiento sea intermitente o alternante si es posible ^F29. En ancianos hay que ponderar reacciones como la osteoporosis ^F29.

• Endocrinas: supresión suprarrenal y síntomas similares al Cushing (cara de luna llena, obesidad troncal) ^F29.
• Metabólicas: retención de sodio con edema, pérdida de potasio, aumento de peso, disminución de la tolerancia a la glucosa y diabetes, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, aumento del apetito ^F29.
• Musculoesqueléticas: atrofia y debilidad muscular, miopatía, roturas tendinosas, osteoporosis, necrosis óseas asépticas y retraso del crecimiento en niños ^F29.
• Vasculares: hipertensión, aumento del riesgo de arteriosclerosis y trombosis, fragilidad capilar ^F29.
• Otras: glaucoma y cataratas, úlcera péptica y hemorragia digestiva, retraso de la cicatrización, infecciones enmascaradas o reactivadas, psicosis, manía o depresión ^F29.

Tacrolimus. Es un inmunosupresor inhibidor de la calcineurina ^F32. Está indicado en la profilaxis del rechazo del trasplante hepático, renal o cardiaco y en el rechazo resistente a otros inmunosupresores ^F32. Los inhibidores potentes del CYP3A4 aumentan sus niveles en sangre y pueden provocar reacciones adversas graves (nefrotoxicidad, neurotoxicidad y prolongación del QT); por eso se recomienda evitar su uso conjunto con ritonavir, cobicistat, ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromicina, claritromicina o josamicina, y, si no se puede evitar, vigilar con frecuencia los niveles ^F32. También hay que evitar el pomelo y su zumo ^F32.

Como antagonista del TNF, el adalimumab aumenta la susceptibilidad a infecciones graves; está contraindicado en la tuberculosis activa, otras infecciones graves (sepsis, oportunistas) y la insuficiencia cardiaca moderada o grave ^F33.

Metotrexato oral a dosis bajas. Es un fármaco de toma semanal: la ficha advierte de sobredosis, en ocasiones mortales, por tomarlo a diario en lugar de semanalmente ^F37. Los síntomas de sobredosis oral afectan sobre todo a los sistemas hematopoyético y gastrointestinal: leucopenia, trombocitopenia, anemia, pancitopenia, mielosupresión, mucositis, estomatitis, úlceras bucales, náuseas, vómitos y úlceras y hemorragias gastrointestinales ^F37. El metamizol junto con metotrexato puede aumentar su efecto hematotóxico, sobre todo en ancianos, y debe evitarse ^F37. El ácido fólico o folínico reduce toxicidades como los síntomas digestivos, la inflamación de la mucosa oral, la pérdida de pelo y la elevación de enzimas hepáticas; el antídoto específico es el folinato cálcico ^F37.

5. Sistema nervioso: Parkinson, epilepsia, miastenia y toxina botulínica

Levodopa y proteínas. La levodopa se absorbe en el intestino delgado mediante un transportador por el que compiten otros aminoácidos de la dieta. Por eso, una dieta alta en proteínas puede disminuir su efecto, mientras que una dieta pobre en proteínas o la toma en ayunas puede potenciarlo ^F38. Con carbidopa, puede darse a pacientes que toman multivitamínicos con piridoxina (vitamina B6) ^F38. La somnolencia y los episodios repentinos de sueño obligan a advertir que no se conduzca ni se realicen actividades de riesgo ^F38.

Dieta de redistribución proteica. Según la guía de práctica clínica del SNS, los grandes aminoácidos neutros de los alimentos ricos en proteínas compiten con la levodopa por el mismo transporte activo, tanto en la mucosa intestinal como en la barrera hematoencefálica ^F76. En la llamada dieta de redistribución de proteínas se recomienda consumir la mayor parte de los alimentos ricos en proteínas (carne, pescado, lácteos, huevos o legumbres) en la cena; en el desayuno y la comida se permiten cereales, verduras y frutas, relativamente pobres en proteínas ^F76. La guía aconseja mantener la ingesta proteica dentro de los requerimientos recomendados (≈ 0,8 g/kg/día) al iniciar la levodopa y, «pese a que no existen pruebas concluyentes», plantear la redistribución cuando aparecen fluctuaciones motoras y se sospecha una interacción fármaco-nutriente, en pacientes mentalmente activos, motivados y muy cooperadores, considerando y manejando sus posibles efectos secundarios ^F76.

Levodopa en el anciano. Entre las reacciones adversas vasculares de levodopa/carbidopa figura la hipotensión ortostática (postural); asociada a selegilina puede producir hipotensión ortostática grave ^F38. La ficha recoge además, entre otras muchas, retención e incontinencia urinaria, anorexia, discinesias y episodios psicóticos ^F38. La guía de práctica clínica del SNS señala que la hipotensión ortostática es uno de los síntomas no motores que aparecen con mayor frecuencia en la enfermedad de Parkinson, y recomienda informar al paciente para evitar sus factores precipitantes (cambios posturales bruscos, comidas copiosas, baños calientes y medicación vasodilatadora) ^F76.

Anticolinérgicos (antimuscarínicos). El biperideno es un antiparkinsoniano anticolinérgico con marcado efecto central ^F39. Está indicado en los síndromes parkinsonianos, especialmente con rigidez muscular y temblor, y en la sintomatología extrapiramidal provocada por fármacos ^F39. En los ancianos puede producir confusión mental, mareos, agitación, alteraciones del comportamiento y euforia ^F39. Se usa con precaución en la hipertrofia de próstata (retención urinaria) y en las arritmias (taquicardia) ^F39.

La metoclopramida no es un antiparkinsoniano: es un antiemético antagonista de los receptores dopaminérgicos D2, y su ficha la contraindica en la enfermedad de Parkinson y en combinación con levodopa o agonistas dopaminérgicos ^F17. La bromocriptina, en cambio, puede emplearse como tratamiento complementario en el Parkinson ^F41.

Antiepilépticos. La carbamazepina está indicada en las crisis parciales (simples o complejas) y en las crisis tónico-clónicas generalizadas; también en la manía, la neuralgia del trigémino y la abstinencia alcohólica. No suele ser eficaz en las ausencias ni en las crisis mioclónicas ^F43. El fenobarbital es un barbitúrico de acción prolongada por vía oral, con efectos hipnótico, anticonvulsivante y sedante; está indicado en la epilepsia con crisis generalizadas tónico-clónicas y crisis parciales simples ^F28. Es un depresor no selectivo del sistema nervioso central (de la sedación al coma) y un depresor respiratorio; no debe retirarse bruscamente ^F28. El dolor no es una de sus indicaciones: al contrario, su ficha cita el dolor agudo o crónico entre las situaciones que obligan a precaución y lo contraindica junto con analgésicos ^F28.

Profilaxis de las convulsiones febriles. El protocolo de convulsiones febriles de la AEP (2022) recoge que existe evidencia sobre la utilidad del tratamiento preventivo intermitente (durante los procesos febriles) con diazepam oral, o continuo con ácido valproico o fenobarbital ^F74. Sin embargo, desaconseja su utilización en todos los casos: las convulsiones febriles son benignas, dependientes de la edad y con un pronóstico neurocognitivo excelente, los antiepilépticos no previenen la epilepsia posterior y sus posibles efectos adversos superan los beneficios ^F74. Los antipiréticos no tienen ningún efecto en la prevención de las recurrencias ^F74.

Miastenia gravis: piridostigmina. Es un inhibidor reversible de la colinesterasa que prolonga el efecto de la acetilcolina en la sinapsis; no atraviesa la barrera hematoencefálica ^F44. Está indicada en la miastenia grave y el íleo paralítico ^F44. Hay que distinguir la crisis colinérgica, debida a una sobredosis de piridostigmina, de la crisis miasténica, debida al empeoramiento de la enfermedad: las dos aumentan la debilidad muscular, pero la miasténica puede requerir más anticolinesterásico y la colinérgica exige suspenderlo de inmediato ^F44. La atropina intravenosa es el antídoto de sus efectos muscarínicos ^F44. La ficha recuerda que la piridostigmina puede causar crisis colinérgicas y, tras enumerar reacciones adversas como el aumento de la debilidad muscular, las fasciculaciones o la urgencia urinaria, advierte que estos síntomas pueden indicar una crisis colinérgica y que el médico debe aclarar inmediatamente el diagnóstico ^F44.

Toxina botulínica tipo A. Sus indicaciones en ficha incluyen la espasticidad focal (parálisis cerebral infantil, ictus), el blefarospasmo, el espasmo hemifacial y las distonías focales, la distonía cervical, la migraña crónica, la vejiga hiperactiva idiopática, la incontinencia por hiperactividad neurogénica del detrusor y la hiperhidrosis primaria axilar severa ^F45. Las enfermedades neuromusculares no son una indicación: la ficha pide usarla solo con extrema precaución en pacientes con trastornos de la transmisión neuromuscular (miastenia gravis, síndrome de Eaton-Lambert) o neuropatías motoras como la ELA, porque pueden ser más sensibles a ella ^F45.

6. Sistema nervioso autónomo, anestesia y antídotos

Adrenalina. Es una amina simpaticomimética que activa de forma potente los receptores α y β adrenérgicos: tiene acción vasoconstrictora, inotropa y cronotropa positiva, broncodilatadora e hiperglucemiante ^F46,F47. Por la estimulación α produce una intensa vasoconstricción que contrarresta la vasodilatación y la permeabilidad vascular de la anafilaxia; actúa directamente sobre los receptores β1 del miocardio (más frecuencia y fuerza de contracción) y sobre los β2 bronquiales (relajación del músculo liso) ^F46,F47. Es el fármaco de elección para aliviar rápidamente las reacciones de hipersensibilidad y la anafilaxia ^F47. La guía de actuación en anafilaxia GALAXIA 2016 (SEAIC y otras sociedades) detalla sus efectos terapéuticos como agonista de los receptores α1 adrenérgicos (más vasoconstricción y resistencia vascular periférica, menos edema mucoso), β1 (efecto inotrópico y cronotrópico positivo) y β2 (broncodilatación y menor liberación de mediadores de mastocitos y basófilos), y la llama el fármaco más eficaz para el tratamiento de la anafilaxia ^F77.

• Indicaciones de la adrenalina inyectable: espasmo de las vías aéreas en el asma aguda, reacciones alérgicas, tratamiento de emergencia del shock anafiláctico y paro cardiaco con reanimación cardiopulmonar ^F46.
• Al final de la gestación y en el parto inhibe el tono uterino y las contracciones (no las produce) ^F46.

Atropina. Es un antimuscarínico: bloquea los efectos muscarínicos de la acetilcolina (acción anticolinérgica o parasimpaticolítica) ^F48. Como medicación preanestésica reduce el riesgo de inhibición vagal sobre el corazón y las secreciones salivar y bronquial ^F48. Sus reacciones adversas más frecuentes son sequedad de boca, sed, midriasis y fotofobia, sequedad de piel, bradicardia seguida de taquicardia con palpitaciones, estreñimiento y dificultad para la micción ^F48. Está contraindicada en el glaucoma de ángulo estrecho y en la hipertrofia prostática, en la que puede causar retención urinaria ^F48.

Sugammadex. Es una gamma-ciclodextrina modificada, un agente selectivo de unión a bloqueantes: forma un complejo con el rocuronio o el vecuronio en el plasma y reduce la cantidad de bloqueante disponible para los receptores nicotínicos ^F49. Está indicado en la reversión del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio o vecuronio ^F49.

Anestésicos locales. Bloquean la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones de sodio: los de tipo amida actúan a través de los canales de sodio de la membrana nerviosa ^F51. La bupivacaína es una amida unas cuatro veces más potente que la lidocaína, con larga duración de acción (2-5 horas por vía epidural y más de 12 horas en el bloqueo de nervio periférico) y un inicio más lento que la lidocaína ^F50. Se puede asociar a adrenalina: el vasoconstrictor reduce la velocidad de absorción y prolonga el bloqueo un 50-100 % ^F50,F51.

Mirabegrón. Es un agonista potente y selectivo del receptor β3 adrenérgico que relaja el músculo liso de la vejiga; está indicado en la urgencia, la frecuencia y la incontinencia de urgencia del síndrome de vejiga hiperactiva del adulto, y contraindicado en la hipertensión grave no controlada (≥180/110 mmHg) ^F52. No confundir con el salbutamol (agonista β2 bronquial), la tamsulosina (bloqueante alfa para la hiperplasia de próstata) ni la atropina (antimuscarínica) ^F20,F26,F48.

Pilocarpina oral. Es un agente colinérgico parasimpaticomimético, de acción muscarínica predominante, que aumenta la secreción de las glándulas exocrinas: sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e intestinales ^F53. Está indicada en la xerostomía grave tras radioterapia de cabeza y cuello y en la sequedad de boca y ojos del síndrome de Sjögren ^F53. Su reacción adversa muy frecuente más típica es la sudoración ^F53.

7. Hormonas sexuales: estrógenos y progestágenos

Estrógenos. La ficha del estradiol lo contraindica en el tromboembolismo venoso actual o previo (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar), en los trastornos trombofílicos conocidos, en la enfermedad tromboembólica arterial activa o reciente (angina, infarto, ictus), en el cáncer de mama y en los tumores estrógeno-dependientes, entre otras situaciones ^F58. Entre los factores de riesgo de tromboembolismo venoso cita el uso de estrógenos, la edad avanzada, la cirugía mayor, la inmovilización prolongada y la obesidad severa (IMC >30) ^F58.

Terapia hormonal feminizante. El protocolo del Servicio Canario de la Salud exige, para iniciar el tratamiento hormonal, no tener ninguna contraindicación absoluta; para los estrógenos enumera los antecedentes de enfermedad tromboembólica venosa por trombofilia, la cardiopatía isquémica inestable, la neoplasia sensible a estrógenos y la hepatopatía terminal ^F59. La diabetes mal controlada y otras patologías sin control adecuado se tratan como situaciones que hay que controlar antes de empezar, y el tabaquismo multiplica el riesgo de efectos adversos ^F59.

Progestágenos. La ficha de la noretisterona lo contraindica en el embarazo, la lactancia y la presencia o antecedentes de episodios trombóticos o tromboembólicos venosos o arteriales (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto) o de accidente cerebrovascular, y ordena suspenderlo inmediatamente si alguna de estas situaciones aparece durante el tratamiento ^F60.

8. Diálisis, inmunoglobulinas, citostáticos y antibióticos: toxicidades que caen

Carbonato de lantano (quelante del fósforo). Se une al fósforo de la dieta en la luz del estómago y del intestino delgado y apenas se absorbe (biodisponibilidad oral <0,002 %) ^F61. Se elimina principalmente por las heces; por orina solo un 0,000031 % de la dosis, y es muy probable que se excrete por la bilis ^F61. No afectó a las concentraciones de las vitaminas liposolubles A, D, E y K ^F61. No es sustrato del citocromo P450 ni inhibe de forma significativa sus principales isoenzimas ^F61. No contiene calcio, por lo que hay que vigilar la hipocalcemia ^F61. La ficha de la FDA (2023) añade que no hay pruebas en estudios con animales de que el lantano atraviese la barrera hematoencefálica ^F75.

Ciclosilicato de sodio y zirconio. Está indicado en el tratamiento de la hiperpotasemia del adulto ^F62. Es un polvo inorgánico no absorbible que captura el potasio y lo intercambia por hidrógeno y sodio ^F62.

Inmunoglobulina intravenosa (IgIV). Entre sus indicaciones inmunomoduladoras está el síndrome de Guillain-Barré ^F63. La ficha advierte de casos de insuficiencia renal aguda, casi siempre con factores de riesgo (insuficiencia renal previa, diabetes, hipovolemia, sobrepeso, fármacos nefrotóxicos, más de 65 años): hay que evaluar los parámetros renales antes de la perfusión y a intervalos, y plantear la interrupción si aparece insuficiencia renal ^F63. En pacientes con riesgo tromboembólico se usa la menor velocidad de perfusión y la menor dosis posibles ^F63. Entre las reacciones adversas que pueden producirse en ocasiones, la ficha recoge también la hipotensión arterial y, en casos muy infrecuentes, un descenso súbito de la presión arterial. Durante toda la perfusión pide vigilar minuciosamente la presencia de cualquier síntoma, y el control analítico que pide expresamente antes de la perfusión y a intervalos es el de los parámetros renales (con monitorización de la diuresis y de la creatinina sérica en los pacientes de riesgo) ^F63.

Ifosfamida y MESNA. A dosis altas, la ifosfamida debe usarse en combinación con mesna como profilaxis de la cistitis hemorrágica; además, durante o justo después de la administración hay que dar líquidos suficientes para forzar la diuresis y reducir la toxicidad urotelial ^F64.

Todas las preguntas del tema (35)

De la más reciente a la más antigua. Las respuestas, en el solucionario.

Preguntas que también podrían ser de este tema (15)

La clasificación automática dudó entre este tema y otro.

Solucionario

Fuentes